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Isotretinoína es un estereoisómero del ácido holo-trans-retinoico (tretinoína). El mecanismo exacto de acción de la isotretinoína todavía no se ha aclarado por completo, pero se sabe que la mejoría del cuadro clínico del acné intenso se acompaña de una supresión de la actividad de las glándulas sebáceas y de una disminución del tamaño de estas glándulas, comprobada en el estudio histológico.
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